物理性质

性状：白色或近白色或淡米黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。
熔点：233-234℃(分解)，熔点237-239℃。
溶解度：.可溶于热水，难溶于水或乙醇。

作用与用途

(+)-构(Dexrazoxane)：[24584-09-6]。从含水甲醇-乙醚结晶，熔点193℃。[α]_D+11.35°(C=5，二甲基甲酰胺)。溶解度(mg/ml)：10～12(水)，35～43(0.1mol/L盐酸)，25～34(0.1mol/L氢氧化钠)，6.7～10(10%乙醇)，1(甲醇)，7.1～10[水-二甲基甲酰胺(1：1)]，9.7～14.5[0.1mol/L柠檬酸盐缓冲液(Ph值4)]，8.7～13[0.1mol/L硼酸缓冲液(Ph值9)]。

性质与稳定性

1.消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗，防止癌肿的转移，急性白血病，急性肉状细胞增多症，也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护，和防止用蒽环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。
2.抗肿瘤药.较低剂量能影响周围血管网,减少对肝肿瘤组织的血流供应,防止癌细胞逸入血管腔转移扩散.较大剂量分子中双内酰亚胺键能裂解而与DNA或蛋白质的--NH2、--SH等结合.发生酰基化.影响DNA复制.阻止细胞由G2期进入有丝分裂期(M期)#抑制肿瘤生长.主要用于急性白血病、恶性肝癌、淋巴瘤、肺癌、胃癌和软组织肉瘤术后预防远处转移、肺转移的发生,特别是对急性单核细胞性白血病和红白血病有较好的疗效.

合成方法

1. 100g的1,2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺，在氮气保护下，于100～110℃共热1h，再于150-155℃共热4h。所成的棕色的溶液在减压下，于80-90℃下蒸去溶剂。剩余物溶入120ml甲醇，在冰箱中放置过夜。过滤，用甲醇洗，在65℃下真空干燥，得到62g淡米黄色的雷佐生细微结晶，收率70%，熔点237～239℃。

2. 在反应瓶中加入1,2-丙二胺四乙酸(1,2-diaminopropane-N,N,N,N-tetraacetic acid) 100g(0.326mol)和甲酰胺NH2COH 400ml(10.01mol),搅拌混合,于N2保护下在100~110ºC搅拌反应1h,再升温至150~155ºC,在该温度下搅拌反应4h.棕色反应液于80~90ºC下减压蒸除溶剂,剩余物加入甲醇120ml,置于冰箱中过夜.析出结晶,过滤,滤饼用甲醇洗,65ºC下真空干燥,得雷佐生淡米黄色结晶62g,收率70%,mp237~239ºC.

分子结构数据

1、 摩尔折射率：63.12
2、 摩尔体积（m3/mol）：201.2
3、 等张比容（90.2K）：539.3
4、 表面张力（dyne/cm）：51.6
5、 极化率（10-24cm3）：25.02