物理性质
从乙酸乙酯得白色结晶,熔点203~205℃。
性质与稳定性
对β1-受体和β2-受体无选择性,对内源性交感神经无兴奋作用和对膜无稳定化作用,心肌抑制作用弱。用于轻度至中度原发性高血压、心绞痛。
合成方法
20g4-羟基-2-甲基-1(2H)-异喹啉酮和52.6g环氧氯丙烷,在甲醇钠的甲醇溶液中,于50~60℃反应2h,得20.2g化合物(Ⅰ)的粗品。该粗品用柱层析提纯,可得7g纯化合物(Ⅰ)。化合物(Ⅰ)和叔丁胺反应,可得替利洛尔。
毒理学数据
急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):1393,1290,145,188口服;1219,1245,1776,169皮
下注射;578,557,39.5,29.2腹腔注射;74.3,104.7,75.8,38.1静脉注射。
分子结构数据
1、 摩尔折射率:86.22
2、 摩尔体积(m3/mol):260.0
3、 等张比容(90.2K):688.3
4、 表面张力(dyne/cm):49.0
5、 极化率(10-24cm3):34.18